青蒿
古名“菣”(qìn)。为菊科植物青蒿.的干燥地上部分。清热解暑,除蒸,截疟。用于暑邪发热,阴虚发热,夜热早凉,骨蒸劳热,疟疾寒热,湿热黄疸。是一种廉价的抗疟疾药。
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青蒿
古名“菣”(qìn)。为菊科植物青蒿.的干燥地上部分。清热解暑,除蒸,截疟。用于暑邪发热,阴虚发热,夜热早凉,骨蒸劳热,疟疾寒热,湿热黄疸。是一种廉价的抗疟疾药。
青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体,由中国药学家屠呦呦在年发现。青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点。
被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
萜类化合物的生物合成途径非常复杂,对于青蒿素这一类低含量的复杂分子的生物合成研究更是如此。用以下三种途径可生物合成青蒿素
1、通过添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量。
2、通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控,或者对关键酶控制的基因进行激活来大幅度增加青蒿素的含量。
3、利用基因工程手段来改变关键基因以增强它们所控制酶的效率。
青蒿素的药理作用
与以往的抗疟药物不同,青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次作用于核膜、内质网,对核内染色质也有一定的影响,最终导致虫体结构的全部瓦解,而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。
其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能,作用于食物泡膜,阻断营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,从而迅速形成自噬泡并不断排出于虫体外,疟原虫最终损失大量细胞质而死亡。
具体药理作用分两步第一步是活化,青蒿素被疟原虫体内的铁催化,其结构中的过氧桥裂解,产生自由基;第二步是烷基化,第一步所产生的自由基与疟原虫蛋白发生络合,形成共价键,使疟原虫蛋白失去功能死亡。
青蒿素
青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜线粒体的功能。可能是青蒿素作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。主要是用来日疟、恶性疟的症状控制
青蒿的原植物为黄花蒿,它是菊科的一年生草本植物,该植物在我国分布广泛,并且适应性强,在我国南部、东部的各个省区,多生长在荒地、山坡、林缘或者是道路旁边,而在其他省区的话,多长在草原、半荒漠、干河谷等地,还有的是在盐渍化土壤中生长。喜欢温暖的生长环境,性喜阳光,不耐荫蔽,不耐水渍。
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